俄羅斯專享會294為您帶來有關長循環新型PEG化脂DMG-PEG2000的全面介紹。這種新材料在mRNA疫苗的研發中逐漸受到關注，成為制藥行業的熱門選擇。接下來，我們將從它的結構與應用出發，深入探討DMG-PEG2000。
結構分析
DMG-PEG2000的結構特征顯示，它是通過PEG化修飾的一種短鏈脂質。與傳統的DSPE-mPEG2000使用的C18脂鏈相比，C14鏈的長度顯著更短。這一設計使得脂質“錨”更容易嵌入細胞膜，從而在體循環過程中，有助于其更快的脫落。
PEG-dilemma的挑戰
DMG-PEG2000的設計旨在解決“PEG-dilemma”面臨的主要挑戰，具體包括：
- PEG鏈的空間位阻作用可能抑制脂質體與靶細胞膜之間的相互作用，減少細胞對脂質體的攝取。
- 其還會影響脂質體與內涵體膜的互動，干擾“內涵體逃逸”，導致RNA在細胞內被降解。
- 多次注射PEG化脂質體可能引發免疫反應，加速血液清除（ABC）現象。
解決方案
為應對這些問題，常見的解決辦法包括降低脂質體表面PEG的密度；使用可降解的PEG-脂質間連接基，如酯鍵、腙鍵和肽鍵；以及選擇短鏈脂質，比如C14脂質，這相比C18更易于PEG從粒子表面解離。
DMG-PEG2000的優勢
DMG-PEG2000的短鏈特征（肉豆蔻酸，C14）使其具有更短的半衰期，能夠確保快速降解，從而減小脂質體與細胞之間的相互作用和ApoE的吸附能力，從而實現良好的細胞基因沉默效果。
內涵體逃逸的關鍵
“溶酶體/內涵體逃逸”是RNA類藥物遞送的重要環節，直接關乎藥效的高低。DMG-PEG2000作為短鏈聚乙二醇脂質，能夠在實現體內逃逸的同時，快速解離，從而對抗因PEG化造成的內涵體逃逸失敗。這也是為什么在核酸類脂質體藥物中，DMG-PEG2000能夠 achieved 更高的基因沉默與表達水平及藥效。
新型PEG化脂質的研發
基于這些思考，目前還開發了許多新型的PEG化脂質，例如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等。科研人員可以根據實際需求選取合適的材料。
基本信息
中文名稱：DMG-PEG2000
商品名：DMG-PEG2000
化學名稱：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司
CAS號：160743-62-4
分子式：C32H62O5(C2H4O)n, n≈45
應用：陽離子脂質體
性狀：白色粉末
溶解性：易溶于甲醇、氯仿，部分溶于水。
分子量：約25092
保存條件：-20℃
注意事項：避免與強酸、強堿及強氧化性物質接觸。
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